Описание
Действующее вещество Бетагистин Производитель Абди Ибрахим Иляч Санайи ве Тидж А.Ш. Состав Фармакологическая группа Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции Гистаминомиметики Характеристика Бетагистин (в виде дигидрохлорида) представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, очень гигроскопичный. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле (96%), практически не растворим в изопропиловом спирте. Фармакология Механизм действия и фармакодинамика Механизм действия бетагистина не до конца известен. В ходе биохимических исследований обнаружено, что бетагистин является слабым агонистом H1-гистаминовых рецепторов и сильным антагонистом H3-гистаминовых рецепторов как в центральной, так и в вегетативной нервной системе. Фармакологические испытания на животных показали, что бетагистин улучшает кровообращение в сосудах внутреннего уха за счет расслабления их прекапиллярных сфинктеров. Было также обнаружено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя центральную вестибулярную компенсацию. Этот эффект, характеризующийся повышением регуляции обмена и высвобождения гистамина, достигается за счет антагонизма с H3-гистаминовыми рецепторами. В совокупности эти свойства оказывают положительное терапевтическое действие в отношении синдрома Меньера и вестибулярного головокружения. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы и индуцируя пониженную регуляцию H3-рецепторов. Это действие объясняет эффективность бетагистина в лечении головокружения и вестибулярных заболеваний. В двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием 11 здоровых добровольцев пероральное применение бетагистина в дозах 8, 16 и 32 мг оказывало дозозависимый эффект на вестибулярную систему при измерении м